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Antiproliferative Activity " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156777
Others
Cancer
Antiproliferative agent-36（化合物8i）是一种苯并噻唑基腙衍生的化合物，具有抗增殖活性。Antiproliferative agent-36 具有广谱抗癌活性。
HY-N12840
HY-N11916
Others
Cancer
Kadsuphilin A 可以从 Kadsura coccineab (Lem.) 中提取出来， 具有较弱的抗增殖活性。
HY-156843
Others
Cancer
Antiproliferative agent-38 (com 18) 是一种四环，但其最活泼的环氮 (可能是喹啉部分) 上无法进行 N-烷基化。Antiproliferative agent-38 缺少抗疟疾活性，缺少抗癌细胞增殖活性。
HY-146184
HY-N1107
NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni
Others
Cancer
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯，具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞，HeLa细胞，Calu-1细胞，MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖，IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
HY-115948
Others
Cancer
Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性，IC50 值为 2.08 µM。
HY-149032
Others
Cancer
Kobusine derivative-1 是一种 Kobusine 衍生物，其表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-N0005S
HY-136521
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-146884
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂，将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 10 nM。
HY-145406
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50
HY-115944
HY-150543
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂，其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 1.04 μM。
HY-N9093
Others
Inflammation/Immunology Cancer
(3R,5R)-3,5-Diacetoxy-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)heptane，一种来自 Curcuma kwangsiensis 根茎的二芳基庚烷，具有多种生物和药理活性，包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐、抗肿瘤活性。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-152090
HY-146683
HY-146682
HY-147776
MDM-2/p53
Cancer
Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
HY-142085
Others
Cancer
Antiproliferative agent-20 是一种有效的和具有口服活性的抗癌剂。Antiproliferative agent-20 具有抗增殖和抗血管生成活性。
HY-152091
Fungal
Infection Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂，还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-N8676
Others
Cancer
Antiproliferative agent-29 (Compound 16) 是一种可以从 Peganum harmala L 的种子中分离出的三萜类化合物。Antiproliferative agent-29 具有抗增殖活性，具有癌症研究的潜力。
HY-N8677
Others
Cancer
Antiproliferative agent-28 (Compound 14) 是一种可以从 Peganum harmala L 的种子中分离出的三萜类化合物。Antiproliferative agent-28 具有抗增殖活性，具有癌症研究的潜力。
HY-128224
Others
Cancer
Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。
HY-155402
Caspase Apoptosis
Others
Antiproliferative agent-42 (compound 7m) 是一种二氢双吡咯化合物。Antiproliferative agent-42 对 Panc-1 细胞系具有抗增殖活性，IC50 为 12.54 μM。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-N10067
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-158016
EGFR Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂，IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性，IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-115937
HY-W278944
Others
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂， 对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-149780
DiNap
HSP
Cancer
Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90 抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-163381
Others
Cancer
Antiproliferative agent-48 (compound PC-A1) 对三阴型乳腺癌 (TNBC) 细胞具有选择性的抗增殖活性。
HY-146354
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位，增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长，且具有低毒性。
HY-162078
Casein Kinase
Cancer
Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖 活性，对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
HY-N7279
(+)-Epiaschantin
Others
Cancer
Epiaschantin 是一种抗癌剂。Epiaschantin 具有抗增殖活性。
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3988
Others
Cancer
Hannokinol 是一种有效的抗肿瘤剂。Hannokinol 具有抗增殖活性。Hannokinol 具有抗氧化活性。
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物，(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成，并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-U00345
HY-N12282
HY-N0743
HY-148453
Others
Cancer
Antiproliferative agent-16 是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼-腙化合物。 Antiproliferative agent-16 对乳腺癌细胞表现出特异性 (对 MCF-7 细胞的 IC50 为 6.94 μM)。
HY-N4313
HY-148185
HY-N0009
HY-N1497
2-Methyljuglone
Others
Cancer
白花丹素
Plumbago zeylanica 中得到的萘醌类物质，具有抗肿瘤、抗增殖活性。
HY-143658
HY-153753
Others
Cancer
Wnt pathway inhibitor 4 (compound 16D) 是一种抗癌剂，具有抗癌细胞增殖活性。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-N0202
HY-152076
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-4 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-4 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152077
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-5 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-5 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0421S
HY-N6689
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-N3355
Others
Cancer
Lupeolic acid 可以从 Boswellia sacra
HY-N8477
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-148782
HBV
Infection
HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性，对 HBsAg 的 IC50 值为 0.13 µM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。
HY-148783
HBV
Infection
HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性，对 HBsAg 的 IC50 值为 0.14 µM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。
HY-W000427
HY-N7611
Others
Cancer
7-Prenyloxyaromadendrin 是一种来自 Pterocaulon alopecuroides 的类黄酮，具有抗肿瘤活性。7-Penyloxyaromadendrin 在肿瘤细胞系中显示出良好的抗增殖活性。
HY-N0544
HY-144299
HY-123056
HY-12658
Mps1
Cancer
Mps1-IN-4 是一种选择性的 Monopolar spindle 1 (Mps1 )抑制剂，具有抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-14307A
Others
Cancer
(R)-Necrocide 1 (compound (R)-38) 是一种有效的抗癌剂。(R)-Necrocide 1 具有抗增殖活性。
HY-149918
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA )，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-14808
ST1926
Apoptosis
Cancer
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂，通过产生 DNA 损伤，来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
HY-146506
HY-N10699
Others
Cancer
6-Methoxykaempferol 是一种黄酮，存在于 brazilian propolis 中。6-Methoxykaempferol 对癌细胞具有抗增殖活性。
HY-N11136
Others
Cancer
Schizolaenone C 是一种天然产物，可在 Schizolaena hystrix 中发现。Schizolaenone C 具有抗增殖和抗氧化活性。
HY-153469
HY-153750
Wnt
Cancer
Wnt pathway inhibitor 3 是一种有效的 AC1 抑制剂，IC50 值为 45 nM。Wnt pathway inhibitor 3 具有抗增殖活性。
HY-W013032A
HY-N1205
Others
Cancer
Spathulenol 分离自 Aristolochia yunnanensis ，具有抗氧化，抗炎，抗增殖和抗分枝杆菌活性。 Spathulenol 在 DPPH 系统中显示出高抗氧化活性，IC50 为 85.60 μg/mL。
HY-N6871
HY-151394
HY-153729
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶 抑制剂，IC50 值为 1 nM。ATR-IN-29 显示出抗增殖活性。
HY-N3527
Others
Cancer
Calyxin B 可以从 Alpinia blepharocalyx 的种子中提取得到，具有抗细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-160039
LXR
Cancer
GAC0001E5 是一种 LXR 反向激动剂。GAC0001E5 具有抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-N4208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管 稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性，对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
HY-143250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin 抑制剂 (IC50 =25.3 μM)。Tubulin inhibitor 12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-111525
HY-N8174
HY-115713
HY-N3428
Others
Cancer
Kamebanin 可以从 Isodon weisiensis C. Y. Wu 的叶子中分离得到。Kamebanin 具有抗细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-160165
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-W013332
HY-W013332A
HIV
Infection Inflammation/Immunology
3-Deazaadenosine (hydrochloride) 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase ) 抑制剂，Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine (hydrochloride) 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
HY-100757
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-N10393
PKC HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂，对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-152001
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯，可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-106833A
HY-149455
HY-124242
Others
Cancer
(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性。
HY-147824
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-117737A
Raf Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-N6621
HY-114646
HY-146889
Others
Cancer
ATX inhibitor 16 是一种有效的 ATX 抑制剂，IC50 为 0.0021 µM。ATX inhibitor 16 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-146890
Others
Cancer
ATX inhibitor 17 是一种有效的 ATX 抑制剂，IC50 为 0.019 µM。 ATX inhibitor 17 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-150051
HY-153674
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-4 (compound 10) 是一种有效的 SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-4 显示出抗增殖活性。
HY-W560689
HY-161057
HY-162353
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-158197
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-N6005
Bacterial
Infection Cancer
咖啡酸甲酯
HY-N3980
HY-119502
HY-N2198
HY-144830
HSP
Cancer
6BrCaQ 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂, 具有抗增殖活性。6BrCaQ 可用于合成 6BrCaQ-TPP 偶联物。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-118384
HY-146616
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
HY-151996
HY-138556
HY-152512
HY-152520
HY-N12601
Apoptosis
Cancer
Diselaginellin B (化合物 2) 是从 Selaginella Pulvinata 中分离出的天然产物，对人肝癌细胞具有抗增殖，诱导凋亡 (apoptosis ) 和抗转移活性。
HY-N7640
HY-149959
Mps1
Cancer
Mps1-IN-6 是一种有效的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 2.596 nM。Mps1-IN-6 显示出抗增殖活性。Mps1-IN-6 具有抗癌活性。
HY-149782
HY-N8432
HY-N2959
HY-146205
HY-N1060
HY-107203
HY-144444
EGFR
Cancer
NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144445
EGFR
Cancer
NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N10392
Apoptosis
Cancer
(S)-Erypoegin K 是一种有效的抗癌剂。(S)-Erypoegin K 对 HL-60 细胞显示出有效的抗增殖活性。(S)-Erypoegin K 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W039102
HY-147318
Apoptosis
Cancer
PBENZ-DBRMD 是一种有效的碘甲状腺原氨酸脱碘酶 3 型 (DIO3 ) 抑制剂。PBENZ-DBRMD 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoaptosis )。PBENZ-DBRMD 可用于癌症研究。
HY-N10660
(-)-Dictyostatin; Dictyostatin 1
Microtubule/Tubulin
Cancer
Dictyostatin ((-)-Dictyostatin; Dictyostatin 1) 是一种有效的微管稳定剂。 Dictyostatin 也是一种抗癌剂。 Dictyostatin 具有抗增殖活性。Dictyostatin 具有研究 tauopathies 的潜力。
HY-149927
Others
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-N3215
Others
Others
Nagilactone C 是一种可以从 Podocarpus neriifolius 中分离得到的二萜双内酯化合物。Nagilactone C 对人纤维肉瘤和鼠结肠癌肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性。
HY-156336
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-150564
Smo Hedgehog
Cancer
SMO-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 123.4 nM。SMO-IN-2 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。
HY-150567
Smo Hedgehog
Cancer
SMO-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 34.09 nM。SMO-IN-3 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物，对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性，平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-N0578
HY-147887
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的 微管 抑制剂，IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
HY-148281
Bcl-2 Family
Cancer
TMX-2164 是一种有效、不可逆的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 152 nM。TMX-2164 在细胞中表现出持续的靶向作用和抗增殖活性。
HY-N11501
STAT Apoptosis
Cancer
7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP)，具有适度的抗增殖活性。7-epi-Isogarcinol 阻断 STAT3 信号通路，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。
HY-N8846
Fungal
Infection
dl-Aloesol 是一种天然产物，可以从真菌 Aspergillus sp 中分离出来。Aspergillus sp 代谢物具有细胞毒、抗菌、清除自由基、抗寄生虫、抗病毒和抗增殖等活性。
HY-153942
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的和具有口服活性的 Usp7 抑制剂，IC50 值为 3.67 nM。USP7-IN-12 显示出抗增殖活性。
HY-14307
Others
Cancer
Necrocide 1 (compound (S)-38) 是一种有效的抗癌剂。Necrocide 1 具有抗增殖活性，对于 MCF-7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 和 2 nM。
HY-N3646
HY-157043
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate (Compound 6) 具有抗菌活性。Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate 对结肠癌和非小细胞肺癌具有高度的抗增殖作用。
HY-129337
Antibiotic Fungal Apoptosis
Infection Cancer
雷弗霉素A
antibiotic )，是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis ) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性，并具有抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-120607
Parasite
Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶，包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-147570
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-147322
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
HY-146209
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性，可诱导细胞凋亡，具有潜在的抗血管活性。
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-154861
Bacterial Apoptosis Necroptosis
Anticancer agent 118 是一种 N- 酰化环丙沙星衍生物，具有抗菌 (bacterial ) 和抗癌活性。Anticancer agent 118 显示出对革兰氏阳性菌株的高活性和对前列腺癌 PC3 细胞的抗增殖活性，可用于抗肿瘤研究。
HY-12424
HY-N7085
5,7-Dimethoxycoumarin; Limettin
Others
Cancer
5,7-二甲氧基香豆素
HY-N3845
HY-146082
Others
Cancer
(Z)-α-Cyanostilbene (化合物 8)，一种双氰基取代的丙烯腈，对 HeLa 和 HepG2 细胞具有选择性的抗增殖活性，IC50 值分别为 0.33 和 0.52 μM。
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Others
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-149100
HY-155748
MELK Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-125202
CDK DYRK
Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
HY-163144
PROTACs Src
Cancer
DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-114323
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3 内部串联重复 (ITD ) 降解剂 PROTAC，IC50 为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。
HY-110244
BRK
Cancer
Tilfrinib (化合物 4f) 是一种高效、选择性的 Brk/PTK6 抑制剂，其对 Brk 的 IC50 值为 3.15 nM。Tilfrinib 具有较好的抗增殖活性，有抗肿瘤的潜力。
HY-N3005
HY-N7015
HY-B1394
HY-101677
Drug Metabolite
Infection
cPrPMEDAP 是 GS-9219 的中间代谢产物。cPrPMEDAP 作为鸟嘌呤核苷酸类似物 PMEG 的前体发挥作用，具有抗增殖活性。cPrPMEDAP 在生理 pH 值下带负电，渗透性差。
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-149334
HY-N2858
Apoptosis
Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯
Apoptosis
HY-161235
Ras
Cancer
BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-151961
Btk FLT3
Cancer
RSH-7 是一种有效的 BTK 和 FLT3 抑制剂，IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并显示抗增殖活性。RSH-7 抑制 BTK 和 FLT3 信号转导并显示出抗肿瘤活性。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，促进 NO 生成，具有抗肿瘤活性。
HY-151191
HY-15587
HY-152748
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-153401
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124439
HY-N9096
Bacterial
Neurological Disease
Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-161236
Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-163275
HY-161280
PROTACs FLT3
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
HY-16775
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-151480
STAT Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-146030
Others
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 46 显示出抗增殖活性，对 MGC803 细胞的 IC50 为 0.986 µM。Anticancer agent 46 具有胃癌研究潜力。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-W016889
Ras
Cancer
2-萘酚-1-醛
KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
HY-W041315
HY-155513
Syk
Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂，对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化，可用于血癌研究。
HY-149897
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-129932
Others
Cancer
Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺，对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
HY-10082A
(E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-N0544S1
HY-15482
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-149414
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物，可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性，对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-149402
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA XII-IN-6 (compound 4d) 是一种有效的 hCA XII 抑制剂，Ki 值为 84.2 nM。hCA XII-IN-6 具有抗增殖活性。hCA XII-IN-6 可用于癌症研究。
HY-156423
HY-N12503
Apoptosis Caspase
Cancer
帕特列汀
Tagetes patula 的花中分离出来。Patuletin 对癌细胞具有抗增殖活性。Patuletin 可引起显著的核碎裂，并且具有很强的诱导 caspase-3 激活的能力。
HY-14543
HY-144304
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC50 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
HY-148740
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂，IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。
HY-148741
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂，IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 具有抗癌活性。
HY-18336
CFTR
Cardiovascular Disease
GlyH-101 是一种有效的 CFTR 抑制剂。GlyH-101 也是一种有效且可逆的 VSORC 电导的抑制剂。GlyH-101 显示出抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流。
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease Cancer
二盐酸哌仑西平
M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-A0143
HY-112316
HY-132167
AZD5305
PARP
Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
HY-122675
Others
Cancer
ACG416B (compound 18) 是一种有效的胆碱激酶 (ChoK ) 抑制剂，IC50 值为 0.4 μM。ACG416B 对 HT-29 人结肠癌细胞具有更高的 ChoK 抑制和抗增殖活性。
HY-145261
HY-146754
MMP Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂，IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 值为 0.5 μM。
HY-161233
PROTACs ERK
Cancer
BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6 ，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。
HY-B0356
HY-B0356B
HY-143458
FAK PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂，IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性，抗增殖活性，血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂，其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-149252
HY-128602
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-128359
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-147928
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-157137
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-157387
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-22（compound 51am） 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂，IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡（apoptosis ）。
HY-162257
Btk
Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性，平均 GI50 为 39 nM。
HY-107856
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力，Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂，IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性，可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用，引起 G2/M 期细胞周期阻滞，抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151987
RET Apoptosis
Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-149832
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-156553
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50 : < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
HY-79135
SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽二三氟乙酸盐
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-W027968
2-Oxochromene-3-carboxylic acid
Others
Cancer
香豆素-3-羧酸
HY-N2584A
HSV
Infection Cancer
异黄腐醇
HSV1 和HSV2 ) 和牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 具有抗病毒活性。
HY-160245
Others
Others
QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性，也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D，分离于啤酒花，是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂，IC50 为110 μM，并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-N0448
HY-N7072
HY-N2920
HY-147741
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性，可用于肿瘤研究。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM)，具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153604
HY-137984
SARS-CoV
Cancer
Cnicin 是一种倍半萜内酯。Cnicin 具有抗增殖作用，并诱导原发性骨髓瘤细胞死亡。Cnicin 还具有抗 SARS-CoV-2 活性。Cnicin 抑制 SARS CoV-2 的病毒复制，IC50 为 1.18 μg/mL。
HY-13847
mTOR
Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki =1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-163402
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂，对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ，对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-143900
HY-126856
HDAC Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-152143
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-B0356A
HY-108768
SOM230 pamoate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) pamoate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-W040298
HY-16381B
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Necroptosis
Cancer
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 在蛋白质晶体学中常被用于替代胆固醇。CHS-Tris 常与 Lauryl maltose neopentyl glycol (LMNG) 或 n-Dodecyl-β-D-Maltoside (DDM) 用于膜蛋白的溶解，同时保持结构的完整性和活性。此外，Cholesterol hemisuccinate 也表现出抗增殖活性。
HY-15456
c-Met/HGFR
Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性，并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-N6797
HY-N3523
Others
Cancer
3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 是一种从桔梗根中分离出的齐墩果烷型三萜类化合物。3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 对 HSC-T6 细胞有抗增殖活性，其 IC50 值为 13.36 μM。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽，通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-N0181A
HY-146227
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-147929
HY-143270
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-151914
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-161146
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-146988
HY-143385
CDK
Cancer
Cdc7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN-12 具有研究癌症的潜力。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-122594
Topoisomerase
Cancer
BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2 ) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。
HY-79136
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂，对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化（IPF）的潜力。
HY-150082
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-157044
Bacterial
Infection Cancer
Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate (化合物 7) 是一种抗菌剂，其对金黄色葡萄球菌 (包括 MRSA) 显示出有效的抑制活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 还是一种抗癌剂，对结肠癌和非小细胞肺癌细胞均表现出抗增殖活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 可用于抗癌和抗菌的研究。
HY-16196
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-146368
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50 > 100μM)。
HY-143432
CDK
Cancer
Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 为 53.62 nM。
HY-146369
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC50 为 133.248 μM)。
HY-151986
Others
Cancer
FOXM1-IN-1 是一种有效的 FOXM1 抑制剂，IC50 值为 2.65 µM。FOXM1-IN-1 显示出抗增殖活性。FOXM1-IN-1 降低FOXM1、PLK1、CDC25B 蛋白的表达。
HY-N6635
HY-150048
CD73 Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-153945
HY-N12607
Others
Cancer
Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora ) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549, MDA-MB-231, MCF-7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性，IC50 值为 0.5-1.3 μM。
HY-162407
Btk
Cancer
I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的有效抑制剂，IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-N6776
HY-137977
ERK Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-115994
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 10 是一种有效的 h CA IXh CA IX50 为 11.9 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 10 可用于癌症研究。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM)，具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖，IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性，IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂，表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-163282
HY-144307
Aurora Kinase PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-110002
HY-15228
HY-122727
DNA-PK Apoptosis
Cancer
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路，阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147290
Histone Acetyltransferase
Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
HY-107551
Gli
Cancer
GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂，IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂，IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT ，其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
HY-151168
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
3-Chlorogentisyl alcohol 是一种有效的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 β-glucuronidase 抑制剂，IC50 值为 0.74 μM，Ki 值为 0.58 μM。3-Chlorogentisyl alcohol 显示出抗增殖活性。3-Chlorogentisyl alcohol 具有抗癌和抗炎潜力。
HY-122844
BI-853520; IN-10018
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-123024
HY-149806
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD) ) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
HY-155969
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂，可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用，并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-A0143A
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂，其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用，对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-N8519
HY-161424
Others
Cancer
ZJ-101 是一种从海洋天然产物 superstolide A 简化而来的结构类似物，具有强大的抗增殖活性。 ZJ-101 可以靶向抑制 O- 糖基化 从而调节内膜系统。ZJ-101 可以抑制细胞间黏附。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
抗分枝杆菌 活性，对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力，Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-128588
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-124822
HY-132175
Casein Kinase
Cancer
CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50 =32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N10158
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
HY-150595
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-151166
Bacterial
Cancer
β-Glucuronidase-IN-2 是一种有效的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 β-glucuronidase 抑制剂，IC50 值为 0.24 μM，K< sub>i 值为 1.09 μM。β-Glucuronidase-IN-2 显示出抗增殖活性。β-Glucuronidase-IN-2具有抗癌和抗炎研究的潜力。
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性，IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡，并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-160282
PI3K
Cancer
PI3K-IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-146617
Glutaminase Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂，IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-115589
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-144831
HSP
Cancer
6BrCaQ-C10-TPP 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂，在多种人类癌细胞中具有抗增殖活性 (IC50 =0.008-0.30 μM)。6BrCaQ-C10-TPP 还可以诱导线粒体膜紊乱。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-146467
Others
Cancer
Anticancer agent 62 (化合物 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-147906
Apoptosis PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂，可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期，并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-147419
PI3K
Cancer
Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
HY-100683
Phosphatase
Cancer
A12B4C3 是一种人多核苷酸激酶/磷酸酶 (hPNKP) 抑制剂，IC50 为 0.06 μM。A12B4C3 对癌细胞具有抗增殖活性。A12B4C3 还能增加某些癌细胞的辐射敏感性。
HY-150615
SphK Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂，SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 ＞10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的，可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂，IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-126052
COX Tyrosinase HDAC
Metabolic Disease Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化，抗增殖，抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶，α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-143400
HSP Hedgehog
Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-151980
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-150752
Btk Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ，IC50 为 0.7 nM，并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性，能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0413
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-122639
Others
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0736A
HY-116035
NF-κB CDK Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-115980
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 39 (compound B12) 是济源冬凌草素 A (JOA) 的荧光衍生物，可诱导线粒体膜电位 (MMP) 的崩溃，从而诱导细胞凋亡。Anticancer agent 39 抑制细胞克隆和迁移。Anticancer agent 39 具有抗 HGC-27 细胞增殖活性 IC50 值为 0.39 μM。
HY-146466
Others
Cancer
Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性，与黑色素瘤细胞系（A-375和B-16F1）和PC-3前列腺癌细胞相比，他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外，该组的一个成员（化合物3）在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-150791
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0736
HY-151169
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-1 是一种有效的 MDM2-p53 和 MDM4-p53 抑制剂， 对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.9、57.4 nM。MDM2/4-p53-IN-1 显示出抗增殖活性。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
HY-155807
STAT JAK Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-149669
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂，其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性，还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究，如淋巴瘤。
HY-157464
Others
Cancer
[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物，对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性，IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
HY-156084
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0360
OPC12759; Proamipide
COX
Inflammation/Immunology Cancer
瑞巴派特
COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 )，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-15856B
HY-N6844
Others
Cancer
8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰) 百里草酚
Telekia speciosa 精油的化学组合物。8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 在体外对人癌细胞系也显示出显著的抗增殖活性。
HY-115672
Cryptochrome
Cancer
KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK：BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体（哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子）破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50 =4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
HY-146083
Others
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物，具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性，对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-144732
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-147027
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-121333
HY-150695
Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-15856A
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-148706
STAT
Infection Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR )，抑制幽门螺杆菌。
HY-150259
PROTACs c-Myc
Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC 。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
HY-156112
Others
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-160235
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-C2-amide-C5-azidea 是 Pomalidomide-C2-amide-C5-azidea 的衍生物。 Pomalidomide-C2-amide-C5-azidea 可用于合成靶向 CDK9 的高效 PROTAC 分子。 Pomalidomide-C2-amide-C5-azidea 增强抗增殖 活性。
HY-163440
PROTACs NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-B0988
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-B1625
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-162264
Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性，并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡，并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-13065
HY-18979
Flavivirus Dengue virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-139296
Akt
Cancer
PP2A Cancerous-IN-1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous inhibitor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN-1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤，继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-147575
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET ，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂，具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-157401
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g)，异羟肟类似物，是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM)，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞聚集在细胞周期的 S 期，可用于肿瘤的研究。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮，具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡，对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径，促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-B0965A
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-147949
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis ）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-15221
HY-151110
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-B0965
HY-18684
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147831
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α ）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-13846
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL)，Ki 值都小于 1 nM，BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性，IC50 值为 1-2 nM。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-151110A
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-149558
Apoptosis CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-156453
PAK Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂，其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性，IC50 值为 0.61 μM，并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-157814
Apoptosis Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-N10503
Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-10209
AB1010
c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-N0005
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-A0143S
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-146285
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147832
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-149912
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-153864
PROTACs MEK ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-155594
FLT3
Cancer
LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 =0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ，IC50 50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-161240
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-15856BR
Flupenthixol dihydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor PI3K Apoptosis
Neurological Disease Cancer
盐酸氟哌噻吨 (标准品)
D1 /D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50 =127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-B0965AS
HY-133121
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase Bacterial MMP Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M，氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂，Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1 ，MMP-3 ，MMP-8 ，MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM，1,700 nM，190 nM，330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-151916
Apoptosis Carbonic Anhydrase Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis Carbonic Anhydrase Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-155065
Reactive Oxygen Species Apoptosis CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-156088
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性，对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-152247
MAP3K
Cancer
DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50 >20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50 =2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-146440
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-113831
CDK SRPK
Cancer
CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
HY-150797
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-151477
SARS-CoV
Infection Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID：6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID：6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-P99666
IFNAR
Infection
Albinterferon alfa-2b 是 I 型干扰素，可激活新基因，对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Albinterferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活，形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因，实现抗病毒功能。
HY-155808
STAT JAK Apoptosis COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-B0965R
HY-157135
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-19 是一种磺胺类抑制剂，对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM，并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
HY-156470
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-146411
MicroRNA Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150684
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物，可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用，但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-144692
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-150683
Epigenetic Reader Domain
Cancer
NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
HY-150618
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-157164
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂，对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT 、TRKG595R 和TRKG667C 的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT 、Ba/F3-ETV6-TRKBWT 、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-N0998
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I )，9.5 nM (ABLE255K )，2.0 nM (ABLF317I )，7.4 nM (ABLG250E )，1.0 nM (ABLH396P )，2.8 nM (ABLM351T )，12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N6689
HY-W039102
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽，通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P99666
IFNAR
Infection
Albinterferon alfa-2b 是 I 型干扰素，可激活新基因，对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Albinterferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活，形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因，实现抗病毒功能。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-B0421S
Mycophenolic acid-d3 是 Mycophenolic acid 的氘代物。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N0544S1
Limonene-13 C,d2 是 13 C 标记的Limonene (HY-N0544)。Limonene是柑橘皮油中的单萜。 一种常见的消毒剂和食品防腐剂。 有抗菌活性。抗增殖活动。 抗氧化和抗炎作用。
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸，具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-139296
炔烃
PP2A Cancerous-IN-1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous inhibitor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN-1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-157464.gif)
![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155313.gif)
